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      k8com官网 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /DRD4 CHO

      DRD4 CHO

      CBP71511

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      产品描述
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      I. Background
            多巴胺(DA)是一种主要的儿茶酚胺神经递质,它与多巴胺受体(DRs)结合,因此 在中枢神经系统(CNS)中起着重要作用,包括睡眠、工作记忆、情绪、学习等。DRs 是 由 DRD1、DRD2、DRD3、DRD4 和 DRD5 组成的 G 蛋白偶联受体,根据它们对腺苷酸环 化酶(AC)活性的不同调节作用,分为 D1 样受体(DRD1 和 DRD5)和 D2 样受体 (DRD2、DRD3 和 DRD4)。D2 样受体与 Go 和 Gi 蛋白偶联,它们参与 AC 的失活,导 致胞质内 cAMP 水平降低。DA 与 D2 样受体的结合抑制 cAMP/PKA 信号通路,最终影响 CREB 磷酸化。DRD4 作为连接遗传多态性与神经行为表型的关键靶点,在精神疾病及个 体化治疗中具有独特价值。尽管选择性药物开发面临挑战,基于基因分型的精准干预及新 型变构调节剂的研究为注意缺陷多动障碍(ADHD)、成瘾等疾病给予了新方向。
       
      II. Description
            cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。DRD4 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 DRD4 的信号转导过程,原理见下图所示。



      Figure 1. DRD4 CHO 细胞模型原理图
       
      III. Introduction
      Host Cell:

      CHO

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s):

      Functional assay for DRD4 Receptor

      Assay Format: Gi
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Hamster
      Tissue: Ovary
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data

      Figure 2. HTRF CAMP with DRD4 CHO(C35).


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